АНТИГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Усиление активности половых гормонов возможно не только за счет
усиления работы продуцирующих их желез, но и за счет ослабления
работы желез, тормозящих их продукцию.
В мужском организме помимо мужских половых гормонов-андрогенов,
продуцируется некоторое количество женских половых гормонов -
эстрогенов. Продукция андрогенов преобладает, но она может стать еще
сильнее, если будет блокировано действие эстрогенов, которые
ослабляют андрогенные эффекты. Усиление продукции андрогенов
приводит соответственно к усилению анаболических процессов в
организме, повышению работоспособности и мышечной силы. Важность
подавления эстрогенных влияний в мужском организме становится более
понятной, если учесть, что эстрогены блокируют эффекты соматотропина
и истощают резервы соматотропного гормона в гипофизе. Для уменьшения
действия эстрогенов на организм применяют блокаторы эстрогенных
рецепторов клеток, которые снижают восприимчивость клеток к
эстрогенам. В конечном результате усиливаются эффекты андрогенов.
В России выпускаются следующие антиэстрогенные препараты.
1.
Кломифенцитрат. 1-Хлор-2-пара(2-диэтиламиноэтокси)-фенил-1,2-дифенилэтилена цитрат.
Синонимы: Клостильбегит, хлоранифен, ардомон, кломид и др. Форма
выпуска: таблетки по 10 мг. Принимают 1-2 раза в день по 10 мг. Курс
лечения от 1 до 4-х месяцев.
2.Тамоксифен.
2-[пара-(Дифeнил-l-бутeнил)-фeнoкcи]-N,N-димeтилэтилaмин. Синонимы:
Зитазониум, Нолвадекс и др. Форма выпуска: таблетки по 10 мг.
Назначают от 10 до 20 мг 2 раза в день. Курс лечения: 1-4 месяца.
В медицине оба препарата используются для лечения рака молочной
железы у женщин и импотенции у мужчин, т.к. помимо непосредственно
антиэстрогенного действия оба препарата обладают способностью
стимулировать синтез эндогенных гонадотропинов с последующим
влиянием на половые железы ( что и обуславливает в основном
анаболическое действие антиэстрогенов).
Отрицательной стороной антиэстрогенных препаратов является большое
количество побочных действий. Кломифенцитрат может вызвать тошноту,
понос, головокружение, аллергию, образование тромбов в сосудах,
нарушение зрения.
При применении тамоксифена могут возникнуть желудочно-кишечные
расстройства, головокружение, кожная сыпь, развитие тромбов и
изменений в сетчатке глаз (при больших дозах). Оба могут вызвать
боли в яичках у мужчин за счет гиперстимуляции. Женщинам
антиэстрогены вообще противопоказаны за исключением случаев рака
молочной железы и лечения ановуляции.
ВИТАМИНЫ
В данной главе рассмотрены витаминные препараты, выделяющиеся среди
других витаминов своим анаболическим действие. По анаболической
активности витамины конечно же уступают таким "большим" анаболикам
как анаболические стероиды и инсулин, однако при этом они
практически не дают побочных эффектов и могут применяться достаточно
длительное время, что выгодно отличает их от других препаратов.
Пантотенат кальция (ПК) обладает мощным анаболическим действием.
Превосходит по анаболическому действию все остальные витаминные
препараты.
Значительно снижает основной обмен, что приводит к быстрому росту
общей массы тела, как результату уменьшения доли окисляемых белков.
Понижается уровень сахара в крови, что способствует выбросу
соматотропного гормона. Повышается синтез ацетилхолина, усиливающего
тонус парасипатической нервной системы, что способствует увеличению
силы нервно-мышечного аппарата.
ПК усиливает синтез стероидных гормонов и гемоглобина. ПК является
препаратом "экономизирующего действия", т.к. делает работу организма
более экономичной. В значительной степени повышает общую
выносливость и переносимость нагрузок. ПК участвует в важнейших
реакциях переноса энергии и фосфорных соединений. ПК улучшает работу
печени и способствует выведению токсинов, алкоголя, ядов,
лекарственных веществ из организма. Пантотенат обладает выраженными
радиозащитными свойствами, выделение радиоактивных веществ из
организма увеличивается в 2 раза.
В медицине используется как дезинтоксикационное, антиаллергическое,
противовоспалительное и общеукрепляющее средство. Обладает сильным
антистрессовым действием. ПК усиливает всасывание из кишечника ионов
калия, что наряду с усилением синтеза ацетилхолина играет
немаловажную роль в процессе усиления мышечного сокращения.
Выпускается в таблетках по 0,1 г. Суточные дозы от 0,4 до 2 г. ПК
рекомендуется в период максимальных тренировочных нагрузок и в
соревновательный период, как антистрессовое средство в первую
очередь у лиц, обладающих повышенной тревожностью.
Седативное (успокаивающее) действие ПК усиливается при совместном
назначении с витамином U в равных количествах. Наличие двух
метильных радикалов (-СН3) придает препарату липотропные свойства и
способность понижать уровень холестерина крови.
Карнитина хлорид (КХ) обладает значительным анаболическим действием.
Анаболическое действие препарата менее выражено чем у ПК. КХ снижает
основной обмен, в результате чего замедляется распад белковых и
углеводных молекул. Вызывает состояние легкого торможения в ЦНС.
Повышает секрецию пищеварительных соков - желудочного и кишечного, а
также усиливает их переваривающее действие, в результате чего
улучшается усвоение пищи.
КХ способствует проникновению жирных кислот через мембраны
митохондрий. Этот механизм лежит в основе повышения выносливости под
действием КХ. Кроме того, КХ способствует расщеплению жирных кислот.
Жиромобилизующее действие КХ отчасти связано также с наличием трех
лабильных метильных групп. Способность КХ "сжигать" жировую ткань
используется для снижения избыточного веса и "подсушивания"
мускулатуры.
Карнитин способствует ликвидации посленагрузочного ацидоза и, как
следствие, восстановлению работоспособности после длительных
истощающих физических нагрузок. КХ повышает запасы гликогена в
печени и в мышцах, способствует более экономному его использованию.
Форма выпуска: 20% раствор во флаконах по 100 мл. Принимают по 1-2
чайные ложки два-три раза в день. В медицинской практике применяется
в основном как негормональное анаболическое средство для детей с
дефицитом массы тела. У взрослых применяется при хронических
гастритах с пониженной кислотностью. Является также ценным средством
для похудения, так как "сжигает" жировую ткань, не затрагивая
мышечную. Эффективен при болезнях печени, тиреотоксикозе,
Ишемической Болезни Сердца, неврастении.
3. Витамин U. (d,L-2-амино-4-(диметилсульфоний) масляной кислоты
хлорид.
Витамин U (метилметионин сульфоний хлорид) является производным
метионина - незаменимой аминокислоты. Поэтому препарат может
рассматриваться не только как витамин, но и как кристаллическая
аминокислота. Витамин U улучшает пищеварение, нормализует
кислотообразующую функцию желудка: повышенная кислотность снижается,
а пониженная - повышается. Ценным свойством витамина U является
наличие лабильных метильных групп, способных легко включаться в
обмен, за счет чего достигаются жиромобилизующий и липолитический
эффекты. Снижается уровень холестерина в крови. В последнее время
появились данные об эффективности витамина U при эндогенных
депрессиях ( снижение настроения), не поддающихся лечению
-психотропными препаратами. Витамин U может, быть рекомендован в
качестве легкого анаболического средства для лиц с расстройствами
желудочно-кишечного тракта; для лиц с пониженным настроением; а так
же как средство, предупреждающее ожирение печени при использовании
препаратов типа инсулина и никотиновой кислоты на фоне
высококалорийной диеты.
Форма выпуска : таблетки по 50 мг. Суточная доза : от 100 до 600 мг
в сутки.
4. Витамин К (викасол).
2,3-Дигидро-2-метил-1,4нафотохинон-2сульфонат натрия.
Витамин К является производным нафтохинона. Долгое время витамин К
использовался лишь в качестве средства, повышающего свертываемость
крови за счет усиления образования протромбина в печени.
В последние годы было обнаружено его анаболическое действие:
усиление синтеза белка в печени и в мышцах, заживление язв желудка и
12-перстной кишки и ранозаживляющее действие. Под влиянием витамина
К усиливается синтез коллагена, что придает прочность связкам и
коже. Не исключено, что способность повышать свертывание крови
основана на усилении синтеза короткоживущих белков печени, где
синтезируется протромбин. Витамин К в значительной степени усиливает
функциональную активность мышечной ткани. В результате применения
витамина К усиливается активность эозинофильных клеток гепофиза,
секретирующих соматотропный гормон. В ряде случаев наблюдается
увеличение числа гормонпродуцирующих клеток. Витамин К в
значительной степени улучшает биоэнергетику, улучшая окислительное
фосфорирование, синтез АТФ и креатинфосфата в мышцах.
В России водорастворимый витамин К выпускается под названием "Викасол".
Форма выпуска: таблетки по 15 мг. Препарат назначают по 15-30 мг в
сутки в течение 4-х дней. Затем следует перерыв в 3 дня, после чего
прием препарата можно возобновить. Длительное непрерывное применение
препарата нежелательно из-за чрезмерного повышения свертываемости
крови. По этой же причине во время лечения викасолом необходимо
контролировать время свертывания крови, чтобы не возникло опасности
образования тромбов в сосудах.
В медицине викасол применяется при лечении самых различных
кровотечений и повышенной кровоточивости, для лечения болезней
печени, при язвах желудка и 12-перстной кишки ( особенно
кровоточащих), маточных кровотечений и т.д. Препарат противопоказан
при повышенной свертываемости крови и тромбоэмболиях.
Никотиновая кислота, вводимая в организм в достаточно больших дозах
улучшает окислительно-восстановительные реакции, сдвигая равновесие
в сторону процессов восстановления. Витамин РР усиливает эффекты
эндогенного инсулина с присущим ему анаболическим действием. Под
влиянием никотиновой кислоты в организме повышается содержание
серотонина, который является медиатором парасимпатической нервной
системы и повышает проницаемость клеток для аминокислот и
энергетических субстратов. Никотиновая кислота повышает кислотность
желудочного сока и его переваривающую способность, улучшая тем самым
усвояемость пищи. При этом так же повышается скорость перистальтики
желудочно-кишечного тракта и возрастает аппетит. Витамин РР входит в
состав ферментных систем, которые в той или иной степени принимают
участие в обмене всех других витаминов, поэтому введение никотиновой
кислоты значительно улучшает общий витаминный баланс организма.
Анаболическое действие никотиновой кислоты проявляется в дозах в
несколько раз больших, чем те, которые применяются в обычной
лечебной практике. Если обычно никотиновая кислота назначается в
дозах от 50 до 300 мг в сутки, то с целью усиления анаболизма ее
назначают до 3-9 г в сутки. Такие большие дозы могут обладать
значительными побочными действиями, поэтому лечение никотиновой
кислотой нужно проводить с осторожностью. Никотиновая кислота
обедняет организм метильными радикалами, в следствие чего может
возникнуть ожирение печени. Чтобы этого не случилось, одновременно с
никотиновой кислотой необходимо назначать липотропные средства -
метионин, витамин U, холина хлорид. Диета должна содержать
достаточное количество творога.
В начале лечения никотиновой кислотой сразу после введения (приема)
препарата наблюдается резкое расширение сосудов кожи с покраснением,
которое длится 10-20 минут после приема. Особенно сильно выражена
такая реакция при инъекционном введении. Из-за сильного расширения
сосудов у лиц, склонных к гипотонии может резко понизиться давление,
поэтому после инъекции им необходимо 15-20 минут отдохнуть в лежачем
положении.
Форма выпуска препарата: таблетки никотиновой кислоты по 50 мг.
Ампулы по 1 мл 1% р-ра: по 10 мг в ампуле. Схема применения
никотиновой кислоты зависит от формы выпуска. Прием таблеток
начинается со 100 мг в сутки и продолжается несколько дней до тех
пор, пока организм не адаптируется и не исчезнет реакция покраснения
кожи. После этого дозу повышают на 100 мг в сутки и оставляют на
таком уровне до исчезновения сосудистой реакции. Таким образом дозу
доводят до 3-х г в сутки. Инъекции никотиновой кислоты начинают с 1
мл 10% р-ра 1 раз в день и продолжают вводить ежедневно до
исчезновения сосудистой реакции. После исчезновения реакции
расширения сосудов увеличивают дозу на 1 мл и т.д. Максимальная доза
-15 мл 1% р-ра. Все инъекции проводятся 1 раз в день.
Такие большие дозы никотиновой кислоты существенно снижают
холестерин крови и с учетом сосудорасширяющего действия назначаются
при лечении атеросклероза, облитерирующего эндартериита и других
сосудистых заболеваний. Высокие дозы никотиновой кислоты приводят к
гипертрофии надпочечников и значительно повышают переносимость
физических нагрузок. Курс лечения никотиновой кислотой может длиться
до 2-3-х месяцев, после чего необходим перерыв.
Противопоказаниями для применения никотиновой кислоты служат
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, повышенная кислотность
желудочного сока, ожирение печени. При этих заболеваниях лечение
никотиновой кислотой может вызвать реакцию обострения.
КОФЕРМЕНТЫ
Кофермент - зто производное витамина, активная форма, в которую
превращаются витамины, попадая в организм. В ряде случаев
фармакологический эффект кофермента, введенного в организм извне
отличается от фармакологического эффекта витамина. Так, например,
витамины В2 и В12 не обладают анаболической активностью как таковой,
а их коферменты - флавинат и кобамамид обладают выраженной
анаболической активностью.
Производное рибофлавина (витамина В2). Флавинат, или
флавинадениннуклеотид, образует ферменты, которые участвуют в
синтезе аминокислот, липидов и углеводов. Флавинат обладает
анаболическим действием, улучшает течение
окислительно-восстановительных процессов, нормализует холестериновый
обмен, усиливает синтез гемоглобина, улучшает зрение. Для растущего
организма флавинат является незаменимым ростовым фактором. Флавинат
способствует наиболее полному расщеплению углеводов и повышает
энергетическое обеспечение организма при тяжелой физической работе.
В медицинской практике флавинат используется при лечении
дистрофических процессов, болезней сетчатки глаз и глаукоме, при
хронических заболеваниях печени, поджелудочной железы и кишечника,
при некоторых кожных заболеваниях и т.д.
Форма выпуска: в ампулах по 3 мл. Каждая ампула содержит 0,002 г
препарата. Вводится внутримышечно по 0,002 г 1 раз в день. Курсы
лечения могут длиться от 10 до 40 дней. Перерывы между курсами
лечения не менее одного месяца.
Кобамамид является производным витамина B12 , в отличие от которого
обладает значительной анаболической активностью. Анаболическое
действие кобамамида связано с усилением процессов клеточного деления
и проявляется особенно сильно по отношению к быстроделящимся
клеткам, таким например, как клетки костного ядра. Фармакологические
эффекты кобамамида во многом связаны с наличием в его молекуле
лабильных метильных групп, способных участвовать в синтетических
процессах, усиливать распад холестерина и мобилизацию жира.
Под влиянием кобамамида в организме активизируются процессы синтеза
холина и эндогенного карнитина. Анаболическое действие кобамамида у
детей проявляется сильнее, чем у взрослых и выражается в более
быстром росте и более быстрой прибавке массы тела.
В медицине кобамамид используется для лечения различного рода
анемий, болезней печени, желудка и кишечника. Особо следует отметить
тот факт, что анаболическое действие кобамамида реализуется
посредством его взаимодействий с фолиевой кислотой, поэтому,
одновременно с кобамамидом необходимо принимать фолиевую кислоту в
таблетках по 0,001 г. Форма выпуска кобамамида: ампулы по 0,5 и 1 мг
сухого вещест ва. Вводят 1 раз в день по 0,5-1 мг в/м предварительно
растворив в 1 мл растворителя. Побочных действий при применении
кобамамида как правило не бывает. Лишь изредка при применении
больших доз встречается аллергия и нерезкие нарушения ночного сна,
которые быстро проходят после отмены препарата или уменьшения его
дозы.
ВИТАМИНОПОДОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА
Термином "витаминоподобные вещества" обозначаются соединения,
активность которых проявляется в малых дозах, сравнимых с дозами
витаминов, но все-таки значительно превышающих дозы последних. Все
они обладают небольшим анаболическим действием. Но небольшая
анаболическая активность компенсируется относительной безвредностью
и низкой токсичностью. Витаминоподобные вещества можно принимать
очень длительно в качестве дополнительных средств к базисной терапии
"большими" анаболиками.
Являясь производным пиримидина, метилурацил может служить
поставщиком исходного материала для синтеза нуклеиновых кислот,
усиливая тем самым синтез белка в организме. Следует отметить, что
наиболее сильное анаболическое и антикатаболическое действие
проявляет метилурацил по отношению к желудочно-кишечному тракту, и
общее анаболическое действие препарата в значительной степени
обусловлено улучшением трофики кишечника и усилением пищеварительных
процессов.
В медицине метилурацил назначают в основном для ускорения заживления
ран, язв, при хронических гастритах, болезнях печени и снижении
иммунитета. Характерной особенностью метилурацила является
способность повышать содержание в крови лейкоцитов и эритроцитов, а
также оказывать небольшое противовоспалительное действие при
хронических воспалительных заболеваниях.
Метилурацил обладает некоторым жиромобилизующим действием, под его
влиянием уменьшается содержание жирных кислот в крови. Возможно это
связано с наличием лабильной метильной группы. Заслуживает внимания
косметический эффект метилурацила. При употреблении достаточно
больших доз кожа становится сочной и упругой. Форма выпуска
препарата: таблетки по 0,5 г. Суточные дозы от 2 до 9 г/сут. При
назначении метилурацила могут возникать отеки с повышением давления
в результате задержки воды и солей в организме, которые проходят
после уменьшения дозы препарата. Противопоказан метилурацил при
злокачественных заболеваниях костного мозга и системы крови.
Подобно метилурацилу, оротат калия является одним из
предшественников пиримидиновых нуклеотидов, входящих в состав
нуклеиновых кислот, которые участвуют в синтезе белковых молекул. В
отличие от металурацила, который разрушается в печени ( в нуклеотиды
включаются лишь его отдельные фрагменты), оротовая кислота
включается в пиримидиновые нуклеотиды целиком. В силу этого, она
обладает более сильным анаболическим действием, чем метилурацил.
Показаниями к назначению оротата калия в медицине служат болезни
сердца, повышенные физические нагрузки, хронические воспалительные
заболевания.
В отличие от метилурацила, обладающего жиромобилизующим действием,
оротат калия, наоборот, способствует синтезу жиров и может служить
причиной ожирения печени, вплоть до развития ее жировой дистрофии (
жировая дистрофия печени при избытке оротовой кислоты может быть
предупреждена или подвергнута обратному развитию при добавлении к
рациону витамина Е, холина, аденина.), что необходимо учитывать при
назначении препарата.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 г. Суточные дозы: от 0,5 до 1,5 г в
день. Побочные действия при применении оротата калия практически не
возникают за исключением редких случаев аллергии.
3. Фосфаден. Аденозин-5'-монофосфорная кислота.
Фосфаден является фрагментом аденозинтрифосфорной кислоты - АТФ.
Фосфаден стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает
окислительно-востановительные процессы, служит поставщиком энергии
для белково-синтетических процессов в организме. Препарат обладает
выраженным сосудорасширяющим действием, понижает артериальное
давление. Являясь производным пурина, фосфаден может служить
исходным материалом для синтеза нуклеиновых кислот. Фосфаден
понижает содержание в крови липидов, жирных кислот и
b-липопротеидов. Особенностью препарата является его выраженное
лечебное действие по отношению к болезням печени, а также
способность улучшать энергетический обмен клеток. Наблюдается
выраженное дезинтоксикационное действие фосфадена при свинцовом
отравлении.
В медицине фосфаден применяют при свинцовом отравлении, острой
перемежающейся порфирии, Ишемической Болезни Сердца, болезнях
печени. Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г, 2% р-р для
инъекций. (Суточные дозы препарата при приеме внутрь 0,1-0,2 г/сут.
В/м вводят по 2 мл 2% р-ра 2 раза в день. Курсы лечения
осуществляются длительно, при этом необходима осторожность у больных
подагрой ( может повыситься уровень мочевой кислоты в крови).
4. Рибоксин. 9-b-D-Рибофуранозилгипоксантин.
Подобно фосфадену, рибоксин является производным пурина и может
рассматриваться как предшественник АТФ. В отличии от фосфадена не
обладает богатой энергией фосфорной связью, поэтому менее эффективен
в качестве анаболического и энергетического средства. Применяется с
той же целью и по тем же показаниям, что и фосфаден.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой. Ампулы по 10
мл 2% р-ра для в/в введения. Суточные дозы при приеме внутрь от 0,6
до 2,4 г. В первые дни принимают по 0,6 г/сут., затем постепенно
увеличивают дозу до 2 г/сут. При в/в введении вначале вводят по 10
мл в день, затем общее количество препарата доводят до 20 мл 2 раза
в день.
Холина хлорид (XX) является предшественником ацетилхолина и может
служить исходным материалом для его синтеза. Поэтому введение холина
хлорида в организм приводит к резкому усилению деятельности
холинергических структур, что приводит к повышению нервно-мышечной
проводимости, увеличению мышечной силы, усилению перистальтики
кишечника, усилению анаболических процессов в организме. Особая
ценность холина хлорида заключается в том, что он входит в состав
фосфолипида лецитина, снижающего содержание холестерина в организме
и препятствующего развитию атеросклеротических процессов. Холин
предупреждает и излечивает жировую дегенерацию печени различной
этиологии за счет высокого содержания лабильных метильных групп,
улучшает функцию почек и тимуса. XX участвует в построении клеточных
мембран и формировании оболочек нервных стволов. XX улучшает память,
повышает продуктивность мышления и обучаемость. Используется XX при
гепатитах, циррозе печени, атеросклерозе, при лечении алкоголизма
как общетонизирующее средство.
Форма выпуска: 20% р-р для приема внутрь, порошок. Ампулы с 20%
р-ром по 10 мл. Для в/в введения разводят до 1% р-ра. Внутрь
препарат принимают по 5 мл (1 чайная ложка) 3-5 раз в день.
Внутривенно вводят капельным путем до 300 мл 1% р-ра. Курс лечения
длится от 7 дней до месяца. Побочные действия наблюдаются как
правило только при быстром внутривенном введении и проявляются в
виде ощущения жара и тошноты, понижения давления ( за счет резкого
расширения сосудов).
НООТРОПЫ
"Ноос" - мышление. Ноотропные препараты - это целая группа
соединений, используемая для улучшения процессов памяти, внимания,
логического мышления, повышения умственной работоспособности и силы
основных нервных процессов. Некоторые препараты из группы ноотропов
обладают выраженным анаболическим действием и повышают физическую
работоспособность.
Пирацетам был изобретен в Бельгии в 1963 году. С этого препарата
началась эра ноотропов, которые оказывают свое воздействие на
нервную систему не за счет подавления каких-то реакций, но за счет
тотального улучшения всех метаболических и пластических процессов в
центральной нервной системе. Пирацетам улучшает память, умственную
работоспособность, высшую психическую деятельность, концентрацию
внимания и т.д. Пирацетам усиливает синтез нуклеиновых кислот и
белков в организме, что приводит в конечном итоге к мощному усилению
анаболизма не только в клетках нервной системы, но и в волокнах
скелетной мускулатуры, клетках печени и т.д. В результате усиления
синтеза белков ускоряется течение восстановительных и адаптивных
реакций организма, повышается физическая работоспособность.
Повышается энергетический потенциал клеток за счет усиления синтеза
АТФ и повышается их устойчивость к различным неблагоприятным
факторам: интоксикации, кислородному голоданию, высоким температурам
и т.д. Ускоряется синтез фосфолипидов, принимающих участие в
формировании клеточных меморан и нормализующих холестериновый обмен.
Пирацетам оказывает благоприятное воздействие на структуру
митохондрий - основных энергетических субъединиц клетки, что лежит в
основе значительного повышения выносливости и аэробной
производительности.
В медицине препарат назначают для восстановления нервно-психической
деятельности и работоспособности после черепно-мозговых травм,
инсультов, интоксикаций, нервно-психических срывов и т.д. Препарат
не только малотоксичен, но в терапевтических дозах оказывает
дезинтоксикационное действие, способствует выведению токсических
веществ из организма. Пирацетам достаточно эффективен при
депрессиях, сопровождающихся вялостью, апатией, снижением настроения
и работоспособности.
Форма выпуска: капсулы по 0,4 г пирацетама; таблетки по 0,2 г;
ампулы по 5 мл 20% р-ра. В острых случаях (черепно-мозговая травма;
инсульт и т.д.) вводят в/м и в/в начиная с 4 г/сут, и прибавляя по 2
г/сут постепенно доводят дозу до 10 г/сут. Для проведения плановой
терапии пирацетам назначают внутрь начиная с 1,2 г в сутки и при
необходимости доводят дозу до 3,2 г в сутки. Препарат не
рекомендуется принимать вечером, т.к. он может вызвать нарушение
сна. Курс лечения может длиться от нескольких дней до года и зависит
от показаний. Побочные действия у препарата практически отсутствуют.
Пантогам (П) является производным пантотеновой и гамма-аминомасляной
кислот. Фармакологические свойства пантогама являют собой симбиоз
эффектов пантотеновой и гамма-аминомасляной кислот (
гамма-аминомасляная кислота является тормозным медиатором ЦНС).
Пантогам резко понижает основной обмен, вызывает значительную
прибавку массы тела, повышает синтез ацетилхолина и как следствие
мышечную силу. Под влиянием пантогама улучшается энергетический
обмен, увеличиваются в размерах митохондрий, повышается общая
выносливость.
Пантонам усиливает процессы торможения в ЦНС, уменьшает потребность
организма в кислороде и энергетических субстратах. П усиливает
синтез нуклеиновых кислот и белка, повышает содержание в организме
стероидов. По анаболическому действию пантогам превосходит
пантотеновую кислоту, обладая помимо анаболического, еще
противосудорожным и гипотензивным свойствами.
В медицине применяется по тем же показаниям, что и пирацетам, а
также при лечении судорожных припадков. Форма выпуска: таблетки по
0,25 и 0,5 г. Разовая доза 0,5-1 г. Суточная доза 1,5-3 г. Курс
лечения от 1 до 6 месяцев.
ПСИХОЭНЕРГИЗАТОРЫ
Психоэнергизаторы - относительно новая группа лекарственных веществ.
Все препараты данной группы способны повышать силу и подвижность
нервных процессов, умственную и физическую работоспособность. В
России выпускается лишь один препарат данной группы.
Ацефен был открыт при разработке стимуляторов роста растений. В
основе анаболического и психостимулирующего действия ацефена лежит
его способность повышать содержание холина в головном мозге и
периферических нервных структурах, что приводит к усилению
деятельности холинергетических структур. При этом повышается
скорость проведения нервного импульса по нервным стволам,
усиливается синтез ацетилхолина. Ацефен в высшей степени
благоприятно воздействует на липидный обмен, усиливая синтез
фосфолипидов мозга, мембран нервных клеток и печени. Данный механизм
лежит в основе значительного улучшения памяти на фоне применения
ацефена. Ацефен снижает содержание в клетках мозга липофусцина,
который является "пигментом старения", тем самым оказывая
"омолаживающее" действие на ЦНС.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г, покрытые желтой оболочкой. Флаконы
с 0,25 г препарата. Назначают внутрь по 0,1-0,3 г от 3 до 5 раз в
сутки. Внутримышечно назначают по 0,25 г на инъекцию 1-3 раза в
день. Курсы лечения ацефеном могут длиться до 3-х месяцев и больше.
Побочных действий, как правило, не бывает.
АНТИГИПОКСАНТЫ
Антигипоксанты - класс соединений, повышающих устойчивость организма
к недостатку кислорода. Из этой группы препаратов внимание
привлекает аксибутират натрия, как препарат, обладающий значительным
анаболическим действием.
1. Оксибутират натрия. Натриевая соль у -оксимасляной кислоты
Оксибутират натрия является исключительно сильным антигипоксантом,
защищающим организм от кислородного голодания в разряженной
атмосфере, при больших физических нагрузках, при тяжелых сосудистых
заболеваниях и поражениях дыхательного аппарата. Антигипоксические
свойства оксибутирата связаны с его способностью активизировать
бескислородное окисление энергетических субстратов и уменьшать
потребность организма в кислороде. Кроме того, оксибутират натрия
сам способен расщепляться с образованием энергии, запасаемой в виде
АТФ. Благодаря всем этим свойствам, оксибутирэт натрия является на
сегодняшний день самым эффективным средством для развития
выносливости.
Анаболическое действие оксибутирата выражается в усилении
синтетических процессов в организме и замедлении процессов
катаболизма. В результате хронического ведения оксибутирата натрия
значительно повышается содержание в крови соматотропного гормона, а
также картизола, значительно снижается содержание молочной кислоты.
Под действием оксибутирата происходит гипертрофия митохондрий и
мышечных волокон, увеличивается количество гликогена в мышцах и в
печени.
Оксибутират натрия обладает выраженным адаптивным и антистрессовым
действием, в малых дозах вызывает легкую заторможенность с
элементами эйфории, в средних - сон, а в больших дозах - наркоз.
Оксибутират является мощным средством для неспецифической адаптации
ко всем экстремальным воздействиям.
В медицине оксибутират натрия используется как успокаивающее,
противосудорожное, наркозное средство, а так же в качестве
снотворного. В реанимационной практике оксибутират широко
используется как средство повышающее неспецифическую адаптацию и
выживаемость тяжелых больных.
Форма выпуска: порошок, ампулы по 10 мг 20% р-ра; 5°/о сироп во
флаконах; 66,3% р-р во флаконах. Внутрь оксибутират натрия для
курсового применения назначают по 0,75-1,5 г 3 раза в день. В
качестве снотворного до 2 г на прием. При тяжелых гипоксических
состояниях вводится в/в в дозе 100 мг/кг веса тела. Для получения
вводного наркоза вводится до 120 мг/кг. Как побочное действие
препарата можно отметить снижение уровня калия в крови, что делает
необходимым соответствующую коррекцию диеты и в некоторых случаях
прием солей калия.
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ АМИНОКИСЛОТЫ
Некоторые кристаллические аминокислоты обладают заметным
анаболическим действием и используются как изолировано, так и в виде
смесей. Способностью включаться в обмен обладают лишь L-формы
аминокислот. D-формы не только не включаются в обмен, но и могут
оказывать токсическое действие. В медицинской практике используются
только L-формы.
Глютаминовая кислота является заменимой аминокислотой и принимает
очень важное участие в азотистом обмене, т.к. основная масса
заменимых аминокислот проходит в реакциях обмена через стадию
превращения в глютаминовую и аспарагиновую кислоты. Иными словами,
ГК является важным исходным материалом для аминокислотного синтеза в
организме. Глютаминовая кислота обезвреживает аммиак, который в
соединении с ГК образует глютамин, используемый для синтетических
процессов. ГК стимулирует окислительные процессы, улучшает белковый
и углеводный обмен, улучшает энергетическое обеспечение функций
головного мозга. ГК способствует повышению уровня
эндогенной-аминомаслянои кислоты, чьи эффекты аналогичны эффектам
оксибутирата. Введение ГК снижает накопление в крови молочной
кислоты, ликвидируя посленагрузочный ацедоз и повышая выносливость.
ГК играет роль нейромедиатора в спинном мозге, облегчая передачу
нервного возбуждения в синапсах. ГК способствует синтезу
ацетилхолина и АТФ, а также переносу ионов калия через клеточные
мембраны, что усиливает процессы мышечного сокращения.
Введение ГК улучшает высшую нервную деятельность, повышает
настроение и активность. Глютаминовая кислота обладает выраженным
дезинтоксикационным действием при самых различных отравлениях. В
медицине ГК применяется при болезнях нервной системы и при
отравлениях.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Суточные дозы от 1,5 до 10 г.
Побочные действия бывают очень редко и выражаются в виде бессоницы,
возбуждения, рвоты. После отмены препарата быстро проходят. Курс
лечения может быть длительным - до 12 месяцев и более.
Противопоказана ГК при лихорадочных состояниях. В России
производится в чистом виде, а также в виде калиевой и магниевой
солей.
Составляют комбинированный препарат "Панангин", каждая таблетка
которого содержит 0,158 г калия аспарагината и 0,14 г магния
аспарагината. Аналогичный препарат под названы "Аспаркам" содержит
по 0,175 калия и магния аспарагината. Панангин выпускается также в
ампулах по 10 мл. Аспарагиновая кислота принимает активное участие в
аминокислотном обмене, являясь исходным материалом для синтеза
заменимых аминокислот в организме. Аспарагинат повышает
проницаемость клеточных мембран для калия и магния, что повышает
активность синтетических процессов в клетках и облегчает процесс
мышечного сокращения. В эксперименте смесь калиевой и магниевой
солей аспарагиновой кислоты значительно повышает общую выносливость
и активизирует анаболические процессы в мышцах.
В медицинской практике панангин и аспаркам применяются при
нарушениях сердечного ритма и при коронарной недостаточности. При
приеме внутрь назначают по 2-4 таблетки 3 раза в день. При острых
нарушениях р-р панангина вводят в/в, растворив предварительно 1
ампулу препарата в 30 мл растворителя. Препарат противопоказан при
повышении уровня калия в крови и при почечной недостаточности ( как
острой, так и хронической).
3. Гистидин. L-р-Имидазолилаланин.
Гистидин является незаменимой аминокислотой. При введении в организм
вызывает значительное увеличение секреции соматотропного гормона.
Гистидин принимает активное участие в синтезе карнозина - азотистого
экстрактивного вещества мышц, улучшает азотистый баланс. Гистидин
улучшает функцию печени, повышает желудочную секрецию и моторную
активность кишечника. Гистидин повышает иммунитет и ослабляет
воздействие на организм экстремальных факторов, нормализует
сердечный ритм. В медицине применяют при язвенной болезни,
гастритах, гепатитах, снижении иммунитета и атеросклерозе.
Форма выпуска гистидина: 4% р-р гистидина гидрохлорида в ампулах по
5 мл для в/м введения. Назначает в/м каждый день по 5 мл в течение
30 дней. После некоторого перерыва курс лечения можно повторить.
Метионин является незаменимой аминокислотой. Являясь обладателем
высоко подвижной метильной группы (-СНз), метионин принимает участие
в синтезе холина и фосфолипидов, участвует в образовании и обмене
серусодержащих аминокислот, стимулирует выброс соматотропного
гормона. Метионин способствует поддержанию азотистого равновесия
организма, усиливает синтез стероидных гормонов, предохраняет от
окисления адреналин, обезвреживает многие токсические продукты.
Метионин несколько снижает функцию щитовидной железы, предупреждает
использование белка в качестве энергетического субстрата.
При введении в организм метионин уменьшает количество нейтрального
жира в печени и снижает содержание холестерина в крови. В медицине
метионин применяют при болезнях печени и поджелудочной железы, а
также в случаях отравлений, при белковой недостаточности и
дистрофии. Противопоказан метионин при тяжелой почечной и печеночной
недостаточности, т.к. в этих случаях он наоборот, способен усиливать
образование токсических продуктов обмена.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Принимают внутрь по 0,5-1,5 г 3-4
раза в день за 0,5-1 час до еды.
